Reaktîfa neokuproînê reaktîfek e ji bo diyarkirina sifir, krîstala spî an zer-qehweyî, acizker. Bi giranî wekî reaktîfek ji bo diyarkirina sifir, diyarkirina fotometrîk a sifir, diyarkirina şekirê xwînê yê ultra-mîkro; senteza organîk tê bikar anîn. Monohîdrata hîdroklorîd a neokuproînê di pîvandina helandina sifir di nav alavên Cu-Ni de bi karanîna rêbaza kolorimetrîk hatiye bikar anîn. Ew di amadekirina çareseriya ajana komplekskirinê de di lêkolîna ceribandinên kapasîteya antîoksîdan di nimûneyên biyolojîkî de li ser bingeha kompleksên kêmkirina Cu de jî hatiye bikar anîn. Ew dikare wekî pêşeng ji bo amadekirina neokuproînê were bikar anîn, ku wekî reaktîfek analîtîk ji bo diyarkirina sifir di nimûneyên hawîrdorê de bi karanîna teknîka spektrofotometrîk tê bikar anîn.
Lê belê, dermanek wisa di bijîşkiyê de xwedî karanînên pir cûda ye. Di demên dawî de, Eribulin ji hêla Rêveberiya Berhemên Bijîşkî ya Neteweyî (NMPA) ya welatê min ve ji bo dermankirina nexweşên penceşêra memikê yên ku bi awayekî herêmî dubare dibin an jî metastatîk dibin û di demên berê de herî kêm du rêjîmên kemoterapiyê (di nav de antrasîklîn û taksan) wergirtine, ji bo bazarkirinê hatiye pejirandin. Wê şêwazek dermankirinê ya nû aniye qada kemoterapiya penceşêra memikê li Çînê, Ew her weha vebijarkên dermankirinê yên bêtir ji bo nexweşan tîne.
Eribulin astengkerek tubulînê ya ne-taksan e. Berevajî astengkerên tubulînê yên taksan û vînblastîn, Eribulin xwedî mekanîzmayek çalakiyê ya taybetî ye, ku Eribulin hîn jî di nexweşên piştî berxwedana dermanan a li hember yew de bi bandor e; Eribulin di heman demê de bandorên ne-sîtotoksîk jî hene, di nav de ji nû ve avakirina damaran, zêdekirina perfuzyona dermanên din di mîkrojîngeha tumorê de, hevnerîkirina dermanên din, û berevajîkirina hucreyên tumorê Veguheztina epidermal-mezenkîmal û hwd.
Ji senteza tevahî ya halîkondrîn B, bikaranîna reagentên nû yên sifir wekî navbeynkar, heta guhertina avahîsaziyê ya Eribulin, û hilberîna pîşesaziyê ya Eribulin, zanyarên ji akademiyê û şîrketên dermanan zêdetirî 20 salan lêkolînê kirine. Berhemên xwezayî yên ji okyanûsê hatine wergirtin bûne dermanên ku dikarin penceşêrê derman bikin. Lêkolîn û pêşkeftina Eribulin ji ber ku reagenta sifir a nû wekî navbeynkara sereke ya API-ya wê neçar e. Reagenta sifir a nû wekî navbeynkarek dermansaziyê û reagentek ji bo paqijkirina amûrên asta bilind roleke mezin dilîze.
Pêkhateya molekulî ya Eribulin ji 19 navendên kiral pêk tê, û gavên sentezê heta 62 gavan dirêj in. Heta niha, Eribulin hîn jî ji hêla pîşesaziyê ve wekî dermanê ne-peptîd ê herî tevlihev tê hesibandin ku bi senteza kîmyewî ya paqij tê hilberandin, û di pîşesaziya senteza kîmyewî de dikare jê re Çiyayê Everest were gotin.
Lîstekirina serketî ya Eribulin bilindahiyên nû yên ku şîrketên dermanan dikarin di senteza kîmyewî û hilberîna pîşesaziyê de bi dest bixin nîşan dide. Ew her weha raman û vebijarkên bêtir teşhîs û dermankirinê ji bo klînîsyenên Çînî tîne. Tê hêvîkirin ku di pratîka klînîkî ya pêşerojê de, dermanê kîmyoterapî yê nû Eribulin dikare hêviyek nû ji bo nexweşên penceşêra memikê bîne.
Dema weşandinê: 01 Çile-2021